本文作者:物华草木

延长时间最好的药物(延长睡眠时间)

物华草木 2个月前 ( 04-18 ) 2692 抢沙发
延长时间最好的药物(延长睡眠时间)摘要: 咪达唑仑、地西泮、艾司唑仑同为苯二氮卓类药物,也是临床常用于治疗失眠的一线药物,虽然3种药物的主要作用机制相同,但由于其药物代谢和维持时间不同,因此应用的条件也不相同,并且不能够联...

咪达唑仑、地西泮、艾司唑仑同为苯二氮卓类药物,也是临床常用于治疗失眠的一线药物,虽然3种药物的主要作用机制相同,但由于其药物代谢和维持时间不同,因此应用的条件也不相同,并且不能够联合使用,因此今天和大家聊一聊如何区别使用这3种安眠药。

“医生,安定和舒乐安定是不是一种药呀?”

“医生,我吃艾司唑仑的效果越来越差,能不能改成地西泮呀?”

睡眠是保持人体健康重要的环节之一,但临床研究表明如今的失眠人群数量在快速增加,根据流行病学调查在30岁以上的人群中失眠人群约为15%-20%,而老年人群中的比例更是高达40%以上,严重威胁着人们的身体健康

安眠药物是临床治疗失眠的主要手段,其中苯二氮卓类药物是临床应用最为广泛的药物之一,由于此类药物起效快、疗确切,并且有大量的临床数据作为证据,因此目前依然是临床治疗失眠的一线药物。虽然同为苯二氮卓类药物,但由于不同药物之间的半衰期、代谢特点和副作用不同,因此临床将其分为长效、中效和短效3大类,而地西泮、艾司唑仑、咪达唑仑分别是这3大类中的代表药物,很多患者不清楚这3者之间的区别导致出现误用,所以今天和大家聊一聊这3种常用安眠药之间的区别与联系

一、苯二氮卓类药物的共同特点

苯二氮卓类药物是γ-氨基丁酸激动剂受体,γ-氨基丁酸是大脑内最主要的抑制性神经递质,其主要的作用是产生抑制性神经信号,从而产生一系列镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等异质性作用,是多种安眠药和抗焦虑药物的作用靶点。药理学研究表明苯二氮卓类药物通过刺激γ-氨基丁酸受体,从而可以改变人体的睡眠结构,特别是延长深睡眠的时间,从而减少睡眠觉醒,缩短睡眠潜伏期。大量临床证据表明苯二氮卓类药物起效快,催眠作用强,并且合并有抗焦虑抑郁的作用,可以作为焦虑性失眠患者的一线用药。

虽然苯二氮卓类药物好处多多,但其副作用也逐渐被临床重视起来。首先,由于苯二氮卓类药物与γ-氨基丁酸激动剂受体缺乏高选择性,因此经常引发头昏、肌张力减退、认知功能损伤、戒断反应等一系列不良反应。其次,长期口服苯二氮卓类药物会导致药物依赖性和耐受性,因此容易导致患者需要长期口服药物而不能戒断,而长期口服药物会导致中枢神经系统不可逆性损伤,因此对于老年人患者并不作为首选用药。

二、地西泮、艾司唑仑、咪达唑仑的各自特点

①咪达唑仑

咪达唑仑属于短效苯二氮卓类药,其起效快,人体吸收后生物利用率高达95%,因此服药30分钟内即可达到治疗效果,但是由于其半衰期为1.5-2.5小,因此维持时间仅为3个小时左右,临床常用于治疗入睡困难的轻度失眠患者,这种患者仅表现为入睡困难,但入睡后无明显睡眠觉醒,并且可以维持睡眠深度,多见于失眠早期或者轻度失眠的患者

咪达唑仑进入人体后后60%由肾脏排泄,剩余40%经肝脏代谢,并且不容易在体内造成残留,因此药物后遗效应并不明显,但需要注意的是长期口服依然会形成药物依赖,个别患者会出现恶心、呕吐等胃肠道不适反应

②艾司唑仑

艾司唑仑,临床又称为舒乐安定,其属于中效苯二氮卓类药,其起效快,服药后1小时作用即可发挥药效,同时由于药物的半衰期在10-15小时作用,因此艾司唑仑的药效持续时间可达到6小时以上,并且可以减少15-20分钟的睡眠入睡潜伏期,临床上可以治疗入睡困难合并(或者不合并)睡眠维持困难的患者,这种患者是临床最为常见的类型,不仅仅表现为入睡困难,而且有着睡眠觉醒,并且睡眠维持时间较短,因此艾司唑仑常常作为治疗失眠的首选药物

艾司唑仑的整体代谢时间可高达20个小时以上,因此非常容易在体内累积,造成明显的日间反应,即在白天依然感觉头晕欲睡、注意力不集中,因此对于司机、机械驾驶员等需要高度集中精神的人群是禁用的,其次,相较于咪达唑仑,艾司唑仑的副作用更多,常见的有头晕、口干、食欲不振等,并且更容易形成依赖性和耐药性,对于呼吸系统和血压的影响也更为明显,因此并不建议长期口服,建议在病情得到控制的前提下逐渐减量,或者从连续服药逐渐改变为间断服药

③地西泮

地西泮临床又称为安定,属于长效的苯二氮卓药物,其起效快,口服约1小时可达到药效,但其药物的半衰期高达20-30个小时,因此地西泮的药效维持时间可达到12个小时以上,因此地西泮常用于治疗高度睡眠觉醒,或者睡眠时间维持极短的患者,这种患者多见于慢性失眠或者难治性失眠,但是这种长效的苯二氮卓药物绝对不能够长期使用,只能作为解决即可问题的药物

地西泮的副作用非常多,首先,地西泮可明显在体内蓄积,导致宿醉效应,并且对呼吸有抑制作用;其次,服药患者可常见嗜睡、头痛、乏力、运动失调等不良反应,而老年人更是容易出现低血压、呼吸抑制、视力模糊、尿潴留等不良反应,因此老年人不宜使用;最后,酒精会增加地西泮的镇静催眠作用,因此在服药期间应该避免饮酒

三、地西泮、艾司唑仑、咪达唑仑3种药物的使用原则

①注意适应症

由于3种药物的药物代谢过程和药理学机制不同,因此临床适应症上也有区别,其中艾司唑仑的临床应用范围最为广泛,并且有着促进睡眠和维持睡眠双重作用,且副作用相对较小,临床性价比较高,因此常作为首选

咪达唑仑和地西泮的临床适应症较窄,并且使用时需要注意的问题较多,因此临床并不作为首选用药,仅作为初步治疗无效后的后备用药方案。其中,咪达唑仑多用于单纯性入睡困难,而地西泮则用药难治性失眠的患者。

②不可同时联用

需要注意的是虽然这3种药物的代谢途径不同,但其基本的药物作用机制相同,都是以中枢神经系统的γ-氨基丁酸受体作为主要目标,因此临床上一定不能够联合用药,否则会造成严重的药物积累,导致中枢神经过度抑制,严重时甚至造成昏迷,因此如果需要联合用药可以选择抗抑郁药、褪黑素受体激动剂等其他类型的安眠药。

③注意使用剂量

地西泮的常规使用剂量多为10mg/次,每晚1次,但对于老年人、肝肾功能不全的人而言需要用量减半。

艾司唑仑的常规使用剂量为0.5-1mg/次,每晚1次,如果疗效不佳可以逐渐加量至2mg,然后逐渐减少药量,总时间不超过3-6个月。

咪达唑仑的常规使用剂量为7.5-15mg/次,睡前服用,每晚1次,可以间断用药,如果治疗10天左右发现睡眠质量无明显提升,可前往咨询专业医师进行药物调整。

四、总结

咪达唑仑、地西泮、艾司唑仑虽然同为苯二氮卓类药物,但是其临床应用的适应症是有明显区别的,并且都不能够长期服用;其次,应该注意不同药物的副作用,如果发现则需要及时调整药量,或者调整用药方案;最后,安眠药物均为精神类管制药物,一般药店无法购买,并且使用方法非常苛刻,请需要的患者前往专科医院进行咨询和购买

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